GW-501516 (Cardarine) SARM

Recherche scientifique sur le médicament

Des scientifiques américains de l'Institut Salk pour les études biologiques, sous la direction de Ronald Evans, ont découvert et testé deux nouvelles substances capables d'améliorer considérablement la force et l'endurance des muscles. L'un des composés chimiques détectés a démontré la capacité d'améliorer les performances physiques, même en l'absence d'entraînement physique.

Un peu plus tôt, l'auteur principal de l'étude, Ronald Evans, avait pu augmenter le test d'endurance, rendu possible grâce à l'intégration dans le génome des animaux d'une version modifiée du gène du récepteur nucléaire PPAR-delta, qui régule le métabolisme dans les cellules.

Au cours de leurs travaux, les scientifiques ont pu identifier un composé chimique appelé GW1516, qui ne répond que partiellement aux attentes des experts. Les résultats ont montré que les sujets testés traités avec GW1516 ne présentaient pas de capacités extraordinaires sans entraînement, mais après le début de l'exercice, la force et l'endurance des rongeurs testés ont augmenté beaucoup plus rapidement que dans les tests conventionnels après exactement le même exercice.

Il s'agit d'un autre groupe de médicaments qui augmente la masse musculaire ainsi que l'endurance grâce à des modifications des processus métaboliques dans le tissu musculaire, des agonistes des récepteurs delta activant le proliférateur du peroxysome (récepteur activé par les proliférateurs de peroxysomes ou PPAR).

Action pharmacologique

Les agonistes du PPAR sont en essais cliniques pour le traitement de l'obésité et la normalisation des niveaux de cholestérol. Le mécanisme d'action de ces composés est fondamentalement différent de celui des stéroïdes anabolisants, qui augmentent la masse musculaire sans augmenter l'endurance.

La famille des récepteurs nucléaires PPAR est impliquée dans la régulation de multiples gènes dans divers tissus métaboliquement actifs. Ils participent à la régulation systémique du métabolisme des graisses, agissant comme un capteur des acides gras, eicosanoïdes, prostaglandines et métabolites associés. Des études récentes utilisant un agoniste puissant et sélectif du PPAR - GW501516 - ont montré que l'activation d'un sous-type pouvait provoquer un transport inverse du cholestérol et un alignement du profil des lipoprotéines et des triglycérides. Les agonistes du PPAR affectent également la formation du placenta, ainsi que les processus liés aux facteurs co-facteurs du cancer colorectal et du diabète.

GW-501516 montre les résultats les plus efficaces lorsqu'il est combiné avec le médicament AICAR. Quelques semaines d'administration de ces médicaments augmentent la capacité des cellules musculaires à brûler les graisses et à travailler sans relâche, conduisant à un changement de l'expression de nombreux gènes. Mais le plus important - ils améliorent la performance sportive. 

La prise d'AICAR entraîne une augmentation de 44 % des capacités des rongeurs marathonien comparativement à leurs homologues, GW1516 - 68 %, mais en comparaison avec les individus "entraînés". Cependant, cette seconde option convient mieux à ceux qui ont encore suffisamment de volonté pour pratiquer – elle ne fonctionne qu’en combinaison avec l’entraînement.

L'analyse génétique des cochons d'Inde adultes traités avec GW-1516 pendant 5 semaines a montré que les muscles répondaient au médicament. "Mais lorsque nous avons effectué des tests physiques, nous n'avons observé aucun changement, ni le moindre intérêt" - a admis Evans.

Mais le tableau réel a été révélé en conditions d'entraînement continu.

En modifiant l'emploi du temps quotidien d'un des membres du groupe test, en ajoutant 30 minutes d'exercice chaque jour de semaine durant quatre semaines, la différence est immédiatement apparue. Les caractéristiques étudiées ont augmenté de 68 % par rapport au groupe test ne prenant pas le médicament. 

Mécanismes génétiques du GW1516

Lors d'efforts, les cellules musculaires consomment de l'énergie sous forme d'une molécule universelle ATP, la transformant en AMP. Puisque l'AMP "bien nourrie" est très faible, cela incite à utiliser des sources d'énergie "alternatives", ici les graisses. De plus, les niveaux de sucre dans le sang diminuent, la sensibilité à l'insuline des cellules augmente et tout le métabolisme est amélioré. Cela s'obtient principalement par la modification de l'activité des gènes, notamment dans les muscles et le foie, qui ne peuvent pas se passer du PPAR-δ mentionné ci-dessus.

Une expérience courte mais représentative de l'utilisation de GW1516 montre ce qui suit :

- le médicament est le plus efficace pendant l'entraînement. Plus on se rapproche de la limite biologique, mieux il fonctionne. GW1516 prévient la fatigue et la sensation d'épuisement.

- il mobilise la graisse corporelle. Contrairement aux arguments de la "poussée" motivationnelle, les individus ont des dépenses énergétiques différentes pendant l'entraînement. Dans notre pratique, cela s'est produit lorsque deux personnes différentes ont travaillé avec le même poids à un nombre approximativement égal de répétitions et ont atteint leur limite personnelle, mais ont eu un effet inégal. Cela s'exprime par une forte douleur musculaire retardée chez l'un, et presque son absence chez l'autre. Cela suggère que moins d'énergie a été dépensée pour le même travail en raison de la capacité limitée de mobilisation des fibres musculaires chez l'un. GW1516 force simplement à "dépenser" l'énergie accumulée.

- il soutient le système cardiovasculaire. Ce qui se traduit par le fait que, lors de l'utilisation de stéroïdes anabolisants, qui augmentent généralement la pression artérielle, GW1516 la maintient à un niveau normal ! Il est important d'expliquer pourquoi cela est crucial. L'hypertension est un compagnon d'entraînements intenses, un état de tonus et de performance. Mais lorsqu'elle est constante, empêchant le corps de se reposer, l'efficacité des entraînements diminue. La capacité de votre corps à se détendre conditionne sa capacité à fournir un effort. Un bon exemple : le pendule qui s'écarte d'un côté dépend directement de combien il a été repoussé de l'autre. Et cela sans parler des avantages à long terme du bon fonctionnement du système cardiovasculaire.

Avantages du GW1516

Et surtout, le GW1516 aide vraiment à améliorer les performances sportives. En général, et de manière très significative, dans les disciplines nécessitant force endurance et simple endurance. Mais aussi dans les sports de puissance, sans oublier que l'augmentation du diamètre des fibres musculaires double leur apport sanguin et l'apport énergétique total est détérioré jusqu'à huit fois.

Que peut-on dire de la différence entre GW1516 et AICAR ? GW1516 est plus puissant. En théorie également. Mais il nécessite un entraînement. L'achat d'AICAR est beaucoup plus coûteux que celui de GW1516, de façon significative. Et cela ne concerne pas du tout ses performances, mais la spécificité de sa technologie de production.