GW-501516 (Cardarine) SARM

Recherche scientifique sur le médicament

Des scientifiques américains de l'Institut Salk pour les études biologiques, sous la direction de Ronald Evans, ont découvert et testé deux nouvelles substances capables d'améliorer substantiellement la force et l'endurance des muscles. L'un des composés chimiques détectés a démontré la capacité d'améliorer les performances physiques, même en l'absence d'entraînement physique.

Un peu plus tôt, l'auteur principal de l'étude Ronald Evans a pu augmenter la durée des tests d'endurance, ce qui a été rendu possible grâce à l'intégration dans le génome des animaux d'une version modifiée du gène du récepteur nucléaire PPAR-delta, qui régule le métabolisme des cellules.

Au cours de leurs travaux, les scientifiques ont identifié un composé chimique appelé GW1516, qui répond seulement partiellement aux attentes des experts. Les résultats ont montré que les sujets testés avec le GW-1516 ne présentaient pas de capacités extraordinaires sans entraînement, mais après le début des exercices, la force et l'endurance des rongeurs testés ont augmenté beaucoup plus rapidement que chez ceux soumis aux mêmes exercices sans traitement.

Il s'agit d'un autre groupe de médicaments augmentant la masse musculaire ainsi que l'endurance grâce à des modifications du métabolisme dans les tissus musculaires, des agonistes des récepteurs delta activant le proliferateur des peroxysomes (récepteurs activés par les proliférateurs des peroxysomes ou PPAR).

Action pharmacologique

Les agonistes des PPAR sont en essais cliniques pour traiter l'obésité et normaliser les niveaux de cholestérol. Leur mécanisme d'action est fondamentalement différent de celui des stéroïdes anabolisants, qui augmentent la masse musculaire sans accroître l'endurance.

La famille des récepteurs nucléaires PPAR régule plusieurs gènes dans divers tissus métaboliquement actifs. Ils participent à la régulation systématique du métabolisme des graisses, agissant comme capteurs des acides gras, eicosanoïdes, prostaglandines et métabolites associés. Des études récentes utilisant un agoniste puissant et sélectif des PPAR - GW501516 - ont montré que l'activation d'un sous-type pouvait provoquer un transport inverse du cholestérol et un alignement du profil des lipoprotéines et des triglycérides. Les agonistes des PPAR influencent également la formation du placenta, ainsi que les processus liés à l'obésité, aux cofacteurs du cancer colorectal et au diabète.

Le GW-501516 donne les résultats les plus efficaces en combinaison avec le médicament AICAR. Quelques semaines d'administration de ces médicaments renforcent la capacité des cellules musculaires à brûler les graisses et leur endurance, entraînant une modification de l'expression de nombreux gènes. Mais surtout, ils améliorent les performances sportives. 

La prise d'AICAR entraîne une augmentation de 44 % des capacités des rongeurs pour le marathon par rapport à leurs homologues, et GW1516 de 68 %, mais en comparaison avec les individus "entraînés". Cependant, la seconde option convient davantage à ceux qui ont encore assez de volonté pour pratiquer - elle fonctionne uniquement en combinaison avec l'entraînement.

Une analyse génétique des cobayes adultes traités avec GW-1516 pendant 5 semaines a montré que les muscles réagissent au médicament. "Mais lors des tests physiques, aucun changement ni intérêt n'a été observé" - a admis Evans.

Mais le véritable effet s'est révélé dans des conditions d'entraînement continu.

En modifiant le programme quotidien d’un des membres du groupe de test, en ajoutant 30 minutes d'exercice chaque jour de semaine pendant quatre semaines, la différence est apparue immédiatement. Les caractéristiques étudiées ont augmenté de 68 % par rapport au groupe témoin ne prenant pas le médicament. 

Mécanismes génétiques du GW1516

Lors d’un effort, les cellules musculaires consomment de l'énergie sous forme d'une molécule universelle ATP, en la transformant en AMP. Comme le niveau d'AMP « bien nourri » est très faible, cela incite à utiliser des sources d'énergie « alternatives », ici les graisses. De plus, le taux de sucre sanguin diminue, la sensibilité à l'insuline des cellules augmente, et l'ensemble du métabolisme est amélioré. Cela est principalement obtenu par la modification de l'activité des gènes - surtout dans les muscles et le foie, ce qui n'est pas possible sans le PPAR-δ susmentionné.

Une expérience courte mais représentative de l'utilisation du GW1516 montre les points suivants :

- le médicament est le plus efficace lors des entraînements. Plus on s'approche de la limite biologique, mieux il fonctionne. Le GW1516 prévient la fatigue et la sensation d'épuisement.

- il mobilise la graisse corporelle. Contrairement aux arguments de la « motivation » au « pompage », les individus ont une dépense énergétique différente pendant l'entraînement. Dans notre pratique, il est arrivé que deux personnes différentes travaillent avec le même poids, réalisent approximativement le même nombre de répétitions et atteignent leur limite personnelle, tout en ayant des effets inégaux. Cela se traduit par des courbatures retardées très marquées chez l'une, et presque absentes chez l'autre. Cela suggère qu’une énergie moindre a été dépensée pour la même tâche en raison de la volonté limitée de mobiliser les fibres musculaires. GW1516 force à « dépenser » l'énergie accumulée.

- il soutient le système cardiovasculaire. Ceci s’exprime par le fait qu’alors que les stéroïdes anabolisants augmentent généralement la pression artérielle, le GW1516 maintient un niveau normal ! Il est important de comprendre pourquoi. La pression élevée accompagne un entraînement intensif, un état de tonus et de performance. Mais lorsqu’elle est constante, empêchant le repos du corps, l’efficacité des entraînements diminue. La capacité de récupération du corps dépend de sa capacité à se détendre. Un bon exemple est un pendule : son déviation d’un côté dépend directement de son déplacement de l’autre côté. Et cela sans mentionner les bénéfices à long terme d’un système cardiovasculaire fonctionnel normal.

Avantages du GW1516

Et surtout, le GW1516 aide réellement à améliorer les performances sportives. De manière générale et significative, dans les disciplines requérant force, endurance et simple endurance. Mais aussi dans les sports de puissance, à condition de ne pas oublier que l’épaisseur des fibres musculaires double, tandis que leur vascularisation diminue jusqu’à huit fois et l’apport énergétique total décroît.

Que dire de la différence entre GW1516 et AICAR? Le GW1516 est plus puissant. Théoriquement aussi. Mais il nécessite un entraînement. L’achat d’AICAR est beaucoup plus cher que celui du GW1516, et ce non pas du tout à cause de ses performances, mais en raison du procédé de fabrication particulier.