Farestos (Clomid) (prix pour 1 blister, 50 comprimés)

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Le citrate de torémifène est un modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERM) dérivé du triphényléthylène. Il a été breveté et approuvé en Europe au milieu des années 1990 pour traiter le cancer du sein métastatique ER+ chez les femmes ménopausées.

En musculation, le citrate de torémifène est utilisé par les hommes comme médicament de thérapie post-cycle (TPC) pour contrer et/ou bloquer certains effets de l’excès d’estradiol dans le corps, résultant de l’aromatisation des différents androgènes utilisés. En particulier, le torémifène est utilisé pour restaurer les niveaux de testostérone endogène dans le sang ainsi que pour prévenir les effets secondaires liés aux œstrogènes, tels que la gynécomastie.

Il convient de noter que le citrate de torémifène, étant un SERM, est un véritable bloqueur des œstrogènes contrairement aux inhibiteurs de l’aromatase. Le citrate de torémifène bloque l’activité de l’estradiol à ses sites récepteurs cibles dans différents tissus, en se liant plus fortement aux récepteurs d’estradiol que l’estradiol lui-même, occupant effectivement la place que l’estradiol occuperait normalement. Le torémifène se lie au site récepteur sans l’activer (inertie des récepteurs). Cela empêche donc l’estradiol de se fixer à ces récepteurs, ceux-ci étant déjà occupés par le torémifène.

Important : le torémifène ne réduit pas le taux total d’estradiol circulant dans le plasma sanguin, il bloque uniquement son activité dans certains tissus. C’est la principale différence avec les inhibiteurs de l’aromatase, qui diminuent le taux total d’estradiol circulant en se liant à l’enzyme aromatase responsable de la conversion des androgènes en estradiol (aromatisation).

Sur le plan chimique, le torémifène est très similaire au tamoxifène. Cependant, il s’agit d’un médicament de nouvelle génération et ayant des effets secondaires moins toxiques que le tamoxifène.

Cependant, il existe quelques aspects négatifs concernant le torémifène. Premièrement, et peut-être le plus important, est son effet négatif sur les niveaux de SHBG (globuline liant les hormones sexuelles) dans le corps, où la recherche clinique a montré que, bien que le torémifène puisse stimuler la production naturelle endogène de testostérone, il augmente en réalité les niveaux de SHBG dans le sang. Pour cette raison, le torémifène peut diminuer l’efficacité du cycle lorsqu’il est pris durant un cycle pour combattre les symptômes de la gynécomastie.

De plus, en ce qui concerne la restauration de l’axe HPTA et la production endogène de testostérone chez les hommes, il a été déterminé que le torémifène est moins puissant que le tamoxifène à dose égale. Des études ont démontré que le torémifène, administré à une dose quotidienne de 60 mg, a augmenté les niveaux de testostérone chez des sujets testés de 42 %. Il s’agit d’une augmentation significative, mais inférieure à celle obtenue avec une dose standard quotidienne de 20 mg de tamoxifène dans la même étude, qui avait augmenté les niveaux de testostérone de 71 %.

Par conséquent, la posologie de torémifène pour un effet plus efficace sur la production de testostérone devrait se situer jusqu’à 120 mg par jour. Cette dose peut être maintenue pour la première semaine de TPC, 100 mg/jour pour la deuxième semaine de TPC, puis 60 mg/jour pour les 3 à 4 semaines restantes du TPC. Bien sûr, les doses exactes doivent être déterminées individuellement en fonction des résultats des analyses sanguines.

Il n’existe pas de précautions particulières pour l’administration du torémifène. Il peut être administré avant, pendant ou après les repas. Il peut également être pris le matin ou le soir avant le coucher. Il n’est pas nécessaire de fractionner la dose de torémifène dans la journée, car sa demi-vie est d’environ 5 jours, ce qui est suffisamment long pour maintenir un taux sanguin stable sur une période de 24 heures (ou plus) sans avoir à diviser les comprimés ou les doses.